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ローマ, 2026年2月10日 /PRNewswire/ — 早期創薬研究のリーダーであるIRBMは、ジカウイルス(ZIKV)プロテアーゼ(NS2B-NS3)を標的とする強力なアロステリック阻害剤の新たな発見という、科学における画期的な進展を発表しました。Nature Communications(doi: 10.1038/s41467-026-68943-x)に掲載されたこの研究成果は、前臨床モデルにおける分子の有効性を実証しており、ZIKV感染症と闘うための有望な新しいアプローチとなります。
Visualization of how IRBM-Z-2 binds to a newly discovered pocket on the Zika virus protease, revealing key interactions that may help block the virus’s activity.
蚊が媒介するZIKVは、重篤な神経学的合併症との関連性から、公衆衛生上の深刻な脅威となっています。現在、承認された抗ウイルス薬やワクチンが存在しないため、新たな治療法の開発が急務となっています。
IRBMの研究者たちは、ウイルスの複製に不可欠な酵素であるNS2B-NS3プロテアーゼ上の、これまで特定されていなかったアロステリック部位に結合する低分子を同定しました。この阻害剤は、生化学および細胞アッセイにおいてプロテアーゼ活性を効果的に抑制し、動物モデルで有意な抗ウイルス活性を示しました。また、良好な安全性と薬物動態プロファイルも確認されており、臨床開発の可能性を裏付けています。特筆すべき点として、このメカニズムはデング熱、黄熱、西ナイル熱を含む他のフラビウイルスにも有効である可能性があり、より広範な治療効果が期待されています。
ハイコンテント表現型スクリーニング、計算モデリング、反応機構酵素学、反復的医薬品化学、およびADMEプロファイリングを組み合わせたIRBMの統合的アプローチにより、チームは最初のヒット同定から前臨床候補の選定まで迅速に進めることができました。
「この発見は抗ウイルス薬開発における重要なマイルストーンとなります」と、IRBMの最高科学責任者(CSO)であるCarlo Toniatti(MD, PhD)は述べています。「最先端の医薬品化学と統合スクリーニング技術を活用することで、私たちのチームは極めて有望な前臨床活性を示す新たなZIKVプロテアーゼ阻害剤を生み出しました。」
ラツィオ州の資金提供によるこの成果は、CNCCSから始まった共同イニシアチブによるものであり、世界の公衆衛生上の備えにおける重要な空白を埋める可能性のある標的抗ウイルス療法への有望な道を開くものです。また、革新的な科学によって希少疾患や顧みられない疾患に取り組むという、CNCCSとIRBMの共同コミットメントを強化するものでもあります。
「創薬におけるイノベーションは決して単独で起こるものではありません。IRBMでは、学術的な発見と臨床現場との架け橋となることを目指しており、今回のプロジェクトの成功は、新しい治療法の推進において効果的な官民パートナーシップがいかに大きな影響を与えるかを証明しています」と、IRBMのCEO兼創設者であるMatteo Liguoriは付け加えています。
IRBMについてIRBMは早期創薬を専門とする大手研究機関です。数十年にわたる専門知識と革新的な前臨床候補を提供してきた実績を持つIRBMは、最も困難な創薬の課題に対して複雑な実験を設計・実行するための、厳格で学際的なアプローチで知られています。IRBMは、抗ウイルス薬、腫瘍学、神経科学、希少疾患など、幅広いモダリティと治療領域にわたってプログラムを推進しています。
CNCCSについてCNCCSは、IRBM、CNR、ISS、およびラ・サピエンツァ大学による官民コンソーシアムであり、化合物リポジトリとハイスループットスクリーニング(HTS)プラットフォームを統合し、創薬プログラムのリードファクトリーとして機能しています。その使命は、学術研究と医薬品開発の架け橋となることであり、特に希少疾患、顧みられない疾患、および貧困に関連する疾患への取り組みに重点を置いています。
ウェブサイト:www.irbm.com
写真:https://mma.prnasia.com/media2/2890795/IRBM_Z_2.jpg?p=medium600
ロゴ – https://mma.prnasia.com/media2/2656507/IRBM_Logo.jpg?p=medium600
